На первинну кінцеву точку зниження рівня холестерину ЛПНЩ суттєво не вплинуло плацебо (збільшення на 0,2%). однак, Ніаспан у дозах 1000 мг/добу та 2000 мг/добу знижував рівень холестерину ЛПНЩ на 5,8% та 14,6%, відповідно.
Ніацин функціонує в організмі після перетворення на нікотинамідаденіндинуклеотид (НАД) у коферментній системі НАД.. Ніацин (але не нікотинамід) у дозах грамів знижує загальний холестерин (ЗХ), холестерин ліпопротеїдів низької щільності (ХС-ЛПНЩ) і тригліцериди (ТГ), а також підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ХС-ЛПВЩ).
Ніацин має найвищу ефективність у підвищенні рівня холестерину високої щільності (ЛПВЩ) із збільшенням від 15% до 35%.
Також було встановлено, що ніацин знижує рівень ЛПНЩ, так званого «поганого» холестерину, одночасно підвищуючи рівень ЛПВЩ, так званого «хорошого» холестерину. Ніацин впливає й іншими способами.
Автори приходять до такого висновку ніацин пролонгованої дії, який приймається перед сном, може ефективно та безпечно лікувати змішану дисліпідемію. Залежність від дози демонструє лінійний ефект з максимальною користю при дозі приблизно 2500 мг, хоча максимальна рекомендована доза ніацину пролонгованого вивільнення становить 2000 мг.
Рецептурна форма ніацину (у 100 разів перевищує рекомендовану дієтичну норму) лікує високий рівень холестерину. Це може підвищення ЛПВЩ або «хорошого» холестерину до 30% і зниження ЛПНЩ або «поганого» холестерину до 25%. Крім того, це може знизити рівень тригліцеридів до 50%.