Агоніст — це лікарський засіб, який зв’язується з рецептором і активує його, імітуючи ефекти природних лігандів організму. Він може мати повну або високу ефективність на рецептор. Частковий агоніст також зв’язується з рецептором, але активує його лише частково. Він має меншу ефективність, ніж повний агоніст.
Повний агоніст зазвичай дає максимальну відповідь, на яку здатна система, тоді як частковий агоніст дає субмаксимальну відповідь. Хоча очевидно, що внутрішня ефективність часткового агоніста менша, ніж у повного агоніста, повні агоністи також можуть відрізнятися внутрішньою ефективністю.
Екзогенні агоністи та ендогенні агоністи є двома основними категоріями агоністів. Екзогенні агоністи – це зовнішні фактори, а ендогенні – внутрішні фактори, які зв'язуються з різними рецепторами та викликають біологічну відповідь.
Часткові агоністи опіоїдів активують опіоїдні рецептори в мозку, але значно меншою мірою, ніж повні агоністи. Бупренорфін є прикладом часткового агоніста. Антагоніст — це препарат, який блокує опіоїди шляхом приєднання до опіоїдних рецепторів без їх активації.
І навпаки, зворотний агоніст створює ефект, протилежний ефекту агоніста, і зворотні агоністи також можуть бути «повними» або «частковими». Антагоніст сам по собі не чинить ніякого ефекту, але блокує ефекти як агоністів, так і зворотних агоністів.
Найбільш визнаними повними агоністами є опіоїди героїн, морфін, кодеїн, оксикодон, меперидин і фентаніл. Фенантрен відноситься до природних рослинних сполук, які містять три або більше злитих кілець.