Флупіртин опосередковано діє як антагоніст рецептора N-метил-D-аспартату (NMDA) шляхом активація До+ канали[3] Флупіртин спричиняє залежне від дози зниження рівня внутрішньоклітинного кальцію, спричинене глутаматом, викликане рецептором NMDA.++ концентрація.
Флупіртин є селективним відкривачем калієвих каналів нейронів, який також має властивості антагоніста рецепторів NMDA. Флупіртин пригнічує збудливість нейронів і зменшує надходження кальцію Ca2+ в клітини. Цей механізм життєво важливий для нейронної передачі больових сигналів руховим нейронам.
ФЛУПІРТИНУ МАЛЕАТ використовується для полегшення легкого та помірного болю та запалення, пов’язаного з болем у м’язах, пов’язаним із скелетно-м’язовою системою, головним болем напруги, видаленням зуба, м’язовим спазмом, болем при пухлинах або раку, а також болем після травми/ортопедичних операцій і травм.
висновок: Флупіртин у дозі 100 мг тричі на день асоціювався зі зменшенням болю та покращенням функціональної здатності, еквівалентним спостереженню трамадолу у дозі 50 мг тричі на день, і краще переносився при введенні пацієнтам із підгострим болем у спині протягом одного тижня.
Ліки, що містять флупіртин, вилучаються з ринку ЄС через ризик серйозного ураження печінки. Обмеження, запроваджені в 2013 році, які включали обмеження використання флупіртину двома тижнями та регулярний контроль показників функції печінки, не були достатньою мірою дотримані в клінічній практиці.
Флупіртин є ні опіоїд ані нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), який справляє свою аналгетичну дію через блокаду рецептора глутамату N-метил-D-аспартату.